SF-2523
| 中文名称 | SF-2523 |
|---|---|
| 中文同义词 | PI3K抑制剂(SF2523);化合物SF2523;3-(2,3-二羟基苯并[B][1,4]二恶英-6-基)-5-吗啉-7H-噻吩[3,2-B]吡喃-7-酮;3-(2,3-二羟基苯并[B][1,4]二氧杂环己烷基-6-基)-5-吗啉-7H-噻吩[3,2-B]吡喃-7-酮 |
| 英文名称 | SF2523 |
| 英文同义词 | SF-2523;SF2523;3-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-5-morpholino-7H-thieno[3,2-b]pyran-7-one;SF-2523; SF 2523;CS-2518;7H-Thieno[3,2-b]pyran-7-one, 3-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(4-morpholinyl)-;SF 2523,Inhibitor,PI3K,SF-2523,Phosphoinositide 3-kinase,Epigenetic Reader Domain,DNA-dependent protein kinase,DNA-PK,inhibit,SF2523 |
| CAS号 | 1174428-47-7 |
| 分子式 | C19H17NO5S |
| 分子量 | 371.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1174428-47-7.mol |
| 结构式 |  |
SF-2523 性质
| 沸点 | 538.0±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.423±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF:10.0(最大浓度 mg/mL);26.92(最大浓度 mM) DMSO:29.5(最大浓度 mg/mL);79.43(最大浓度 mM) DMSO:PBS ( pH 7.2) (1:9):0.1(最大浓度 mg/mL);0.27(最大浓度 mM) 乙醇:7.0(最大浓度 mg/mL);18.85(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 0.55±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至卡其色 |
SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
| Target | Value |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 34 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 158 nM |
|
BRD4
(Cell-free assay) | 241 nM |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 280 nM |
SF2523阻止BRD4与MYCN启动子PS1/PS2结合，抑制M1-M2转变，在几种神经母细胞瘤细胞系中降低p-Akt、N-MYC的水平。SF2523的处理降低了MYCN和Cyclin D1的蛋白水平；通过组织AKT在Ser473的磷酸化，抑制AKT的激活。SF2523与全长BRD4强劲地相互作用（Kd=140 nM），对BRD4的BD1具有相似的亲和力（Kd=150 nM）；但它对BRD4的BD2的亲和力较弱（Kd=710 nM）。比较SF2523对其他蛋白的BDs的结合亲和力，发现它与BRD4, BRD2和BRD3的BDs结合亲和力类似，而对CECR2和BRDT的BDs具有中等结合亲和力，但对其他BDs的结合亲和力弱得多。
SF2523抑制自发性转移和肿瘤生长。SF2523在动物模型中具有活性，已发现在原位胰腺癌模型、多发性骨髓瘤模型、肾细胞癌模型、神经母细胞瘤异种移植模型中没有毒性作用。SF2523在体内靶向PI3K和BRD4驱动的致癌途径。相比其他等效PI3K抑制和BRD4抑制剂组合给药方式，SF2523对宿主具有更少毒性作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-101146 | SF-2523 SF2523 | 1174428-47-7 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-101146 | SF-2523 SF2523 | 1174428-47-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |