UCB5857

UCB5857

中文名称UCB5857
中文同义词塞来利司;塞来利西布;司来利塞;化合物SELETALISIB;(R)-3-(8-氯-3-(2,2,2-三氟-1-(吡啶并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基)喹啉-2-基)吡啶 1- 氧化物
英文名称Seletalisib
英文同义词Seletalisib;Pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-amine, N-[(1R)-1-[8-chloro-2-(1-oxido-3-pyridinyl)-3-quinolinyl]-2,2,2-trifluoroethyl]-;UCB-5857;UCB5857;UCB5857; UCB-5857; UCB 5857;Seletalisib(UCB-5857);UCB5857;Inhibitor,Phosphoinositide 3-kinase,Seletalisib,UCB-5857,UCB 5857,inhibit,PI3K;(R)-3-(8-Chloro-3-(2,2,2-trifluoro-1-(pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)quinolin-2-yl)pyridine 1-oxide
CAS号1362850-20-1
分子式C23H14ClF3N6O
分子量482.85
EINECS号
相关类别
Mol文件1362850-20-1.mol
结构式UCB5857 结构式

UCB5857 性质

沸点710.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度二甲基亚砜:≥ 83.3 mg/mL(172.52 mM)
形态固体
酸度系数(pKa)3.55±0.30(Predicted)
颜色白色至米白色

UCB5857 用途与合成方法

Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂,IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性,相对其他I型PI3K亚型,Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。
TargetValue
PI3Kδ
(Cell-free assay)
12 nM
PI3Kγ
(Cell-free assay)
282 nM

Seletalisib是有效的、ATP竞争性的、选择性PI3Kδ抑制剂。在B细胞中,Seletalisib能够阻止B细胞受体激活后的AKT/PKB磷酸。此外,seletalisib抑制N-甲酰肽段所刺激的超氧化物释放。Seletalisib阻止活化T细胞中多种细胞因子的生成,还能抑制B细胞增殖和细胞因子释放。在人体全血检测试验中,seletalisib抑制了B细胞活化时CD69的表达以及anti-IgE介导的嗜碱性细胞脱粒。对seletalisib的选择性进行检测,10 μM的seletalisib对非PI3K激酶群体抑制作用都小于47%。而对非激酶酶(nonkinase enzymes),seletalisib对磷酸二酯酶(PDE)3A、PDE2A1和PDE4D2具有微弱的活性,在10 μM时候,抑制效力在32-74%之间。在55种受体和通道的筛选中,10 μM seletalisib的最高抑制效力只有20%,而其对神经肽Y受体,激活效力为54%。在Ramos细胞中,用anti-IgM刺激B细胞受体后,Seletalisib可有效地抑制AKT磷酸化,IC50为15 nM。在各种原代细胞分析系统中,如纤维母细胞、上皮细胞、内皮细胞和血管平滑肌细胞中,seletalisib仅在那些包含淋巴球的系统发挥显著活性,说明它对表达PI3Kδ的细胞具有功能选择性。

在大鼠体内模型中,Seletalisib可浓度依赖性地抑制anti-CD3抗体诱导的白细胞介素-2的释放,IC50<10 nM。在首次人体试验中,seletalisib的血浆浓度时间分布随着浓度的增加而增加,而与剂量比例没有大偏差。在多次给药后,seletalisib没有产生意外的药物蓄积作用或暴露缺失现象。其表观半衰期(apparent t1/2)约为20小时。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30S8560UCB5857
Seletalisib (UCB-5857)
1362850-20-12mg1204.68元
2024/04/30HY-16754UCB5857
Seletalisib
1362850-20-15mg1500元

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