GSK3179106
| 中文名称 | GSK3179106 |
|---|---|
| 中文同义词 | RET激酶抑制剂(RET KINASE INHIBITOR 1);化合物GSK3179106;2-(4-(4-乙氧基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基)-2-氟苯基)-N-(5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙-2-基)异恶唑-3-基)乙酰胺 |
| 英文名称 | RET Kinase inhibitor 1 |
| 英文同义词 | RET Kinase inhibitor 1;CS-2597;c-RET inhibitor GS3179106;GSK3179106;GSK-3179106;Benzeneacetamide, 4-(4-ethoxy-1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridinyl)-2-fluoro-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-;syndrome,post-inflammatory,visceral,stress-induced,irritable,RET,Inhibitor,bowel,hypersensitivity,orally,GSK 3179106,inhibit,IBS,GSK3179106,GSK-3179106 |
| CAS号 | 1627856-64-7 |
| 分子式 | C22H21F4N3O4 |
| 分子量 | 467.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1627856-64-7.mol |
| 结构式 |  |
GSK3179106 性质
| 沸点 | 670.1±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:81.0(最大浓度 mg/mL);173.29(最大浓度 mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(最大浓度 mg/mL);0.53(最大浓度. mM) 乙醇:15.5(最大浓度 mg/mL);33.16(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.30±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
GSK3179106是有效的、选择性的RET (c-RET) kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。
| Target | Value |
|
RET
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
GSK3179106的基因毒性较小，不具有嵌入式遗传毒性，并具有良好的激酶选择性：在含有大于300种重组激酶库中，1 μM GSK3179106仅对其中26种激酶具有抑制作用。
对雄性Sprague-Dawley大鼠给予单次GSK3179106静脉注射，注射剂量为0.06 mg/kg，以此进行药代动力学研究：GSK3179106在体内暴露量低，AUC为102 ng·h/mL。而在体内结肠过敏模型中，在3.5天内给药7次（口服），口服剂量为10 mg/kg：结果显示GSK3179106在肠道内容物、十二指肠、回肠中具有高浓度分布，浓度比血浆浓度高。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S8821 | GSK3179106 GSK3179106 | 1627856-64-7 | 2mg | 971.03元 |
| 2024/04/30 | HY-100459 | GSK3179106 GSK3179106 | 1627856-64-7 | 5mg | 990元 |