LY-294,002盐酸盐
中文名称 | LY-294,002盐酸盐 |
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中文同义词 | PI3K抑制剂 [LY294002 HYDROCHLORIDE、2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐、8-苯基-2-(吗啉-4-基)色原酮、PI3K 抑制剂、2-吗啉代-8-苯基色酮];中文名称:2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐;2-morpholin-4-yl-8-phenylchromen-4-one,hydrochloride(盐酸盐);LY-294,002盐酸盐, 选择性PI 3激酶抑制剂;化合物LY-294002 HYDROCHLORIDE |
英文名称 | LY 294002 |
英文同义词 | LY 294002, Hydrochloride Salt, >99%;LY 294002, HYDROCHLORIDE SALT;LY-294,002 hydrochloride, 98%, selective inhibitor of PI 3-kinase;LY-294,002 hydrochloride, ≥98% (HPLC);2-morpholin-4-yl-8-phenylchromen-4-one,hydrochloride;2-morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one hydrochloride |
CAS号 | 934389-88-5 |
分子式 | C19H18ClNO3 |
分子量 | 343.80412 |
EINECS号 | |
相关类别 | 活性分子;高纯试剂 |
Mol文件 | 934389-88-5.mol |
结构式 | ![]() |
LY-294,002盐酸盐 性质
储存条件 | 2-8°C |
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溶解度 | 二甲基亚砜:>5mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂,可作用于酶的ATP结合位点,且抑制自体吞噬的螯合作用。LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,LY294002是一种PI3K抑制剂,能够阻断自噬体的形成,可用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。LY294002作用于结肠癌细胞系,使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降, 明显抑制生长和诱导凋亡。LY294002作用于肿瘤细胞,诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此,在体外,LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期,导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制,部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡,尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。
安全信息
WGK Germany | 3 |
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海关编码 | 29349990 |