FK706

FK706

中文名称FK706
中文同义词化合物 T15285
英文名称FK 706
英文同义词FK 706;FK-706,FK706
CAS号144055-55-0
分子式C26H34F3N4NaO7
分子量594.56
EINECS号
相关类别
Mol文件144055-55-0.mol
结构式FK706 结构式

FK706 性质

储存条件4°C, protect from light
溶解度二甲基亚砜:115 mg/ml(194.08 mM)
形态固体
颜色白色至米白色

FK706 用途与合成方法

FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。

IC50: 83 nM (Human neutrophil elastase), 22 nM (Mouse neutrophil elastase) and 100 nM (Porcine pancreatic elastase);
Ki: 4.2 nM (Human neutrophil elastase)

FK706 effectively inhibits the hydrolysis of bovine neck ligament elastin (2 mg/mL final concentration) by human neutrophil elastase (4 μg/mL final concentration) with an IC50 value of 230 nM.
FK706 blocks the release of inflammatory chemokines, suppresses the expression of IL-8 and MCP-1 mRNA, and suppresses NF-κB activation. It seems possible that FK706 may directly blocks human lung fibroblasts activation of NF-κB, preventing expression of inflammatory chemokines during cigarette smoke–induced lung inflammation.

FK706 (10-100 mg/kg; subcutaneous injection; for 1-6 hours; male C57BL mice) treatment significantly suppresses human neutrophil elastase (20 μg/paw)-induced paw edema in mice in a dose-dependent manner (47% inhibition at a dose of 100 mg/kg).

Animal Model: Male C57BL mice (6 weeks old) injected with human neutrophil elastase
Dosage: 10 mg/kg, 32 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; for 1 hour, 2 hours, 4 hours, 6 hours
Result: Significantly suppressed human neutrophil elastase-induced paw edema in mice in a dose-dependent manner.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-19269FK7061 mg2136元
2024/04/30HY-19269FK706
FK706
144055-55-010mg7500元

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