ICRT-14
| 中文名称 | ICRT-14 |
|---|---|
| 中文同义词 | Β-CATENIN-RESPONSIVE TRANSCRIPTION抑制剂;化合物ICRT 14;ICRT-14,Β-CATENIN/TCF抑制剂 |
| 英文名称 | iCRT 14 |
| 英文同义词 | iCRT 14;5-[[2,5-DiMethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]Methylene]-3-phenyl-2,4-thiazolidinedione;(5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione;CS-1225;ICRT14;ICRT-14;2,4-Thiazolidinedione, 5-[[2,5-dimethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]methylene]-3-phenyl-;iCRT14,iCRT-14,Wnt,Inhibitor,iCRT 14,inhibit;1-[3-(1-hydroperoxy-1-methylethyl)phenyl]-ethanone |
| CAS号 | 677331-12-3 |
| 分子式 | C21H17N3O2S |
| 分子量 | 375.44 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 合成;细胞生物学试剂;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds |
| Mol文件 | 677331-12-3.mol |
| 结构式 |  |
ICRT-14 性质
| 熔点 | 183-186°C |
|---|---|
| 沸点 | 567.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥10mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 2.09±0.12(Predicted) |
| 颜色 | 黄色至橙色粘性至蜡状 |
| InChIKey | NCSHZXNGQYSKLR-UNOMPAQXSA-N |
iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂，在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。
| Target | Value |
|
β-catenin/Tcf
() | 54 μM(Ki) |
iCRT14抑制经典Wnt信号的转录活性、下调Wnt/β-catenin所诱导的靶基因、在体内抑制结直肠癌细胞的生长。iCRT14可适当地减少Dvl，而对Dvl的磷酸化无影响。在哺乳动物HEK293细胞中，iCRT14抑制Wnt响应元件STF16-luc报告基因，IC50为40.3 nM。除了影响TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14还可干扰TCF与DNA的结合。
在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的显著降低，肿瘤增殖减少。此外，在给药的前三周中，肿瘤的最初增长率显著下降。给药19天后，肿瘤生长率恢复至对照组水平。在研究过程中，小鼠没有任何系统性毒性作用的症状或体重减少。改化合物在体内可被快速代谢，其生物利用度较低。
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-16665 | ICRT-14 iCRT 14 | 677331-12-3 | 5mg | 600元 |
| 2024/04/30 | HY-16665 | ICRT-14 iCRT 14 | 677331-12-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |