FD-IN-1

FD-IN-1

中文名称FD-IN-1
中文同义词化合物 T11269;化合物 FD-IN-1
英文名称FD-IN-1
英文同义词FD-IN-1;Benzeneacetic acid, 2-[[3'-[(1S)-1-amino-2-hydroxyethyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]methoxy]-;(S)-2-(2-((3'-(1-amino-2-hydroxyethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)phenyl)acetic acid;FDIN1,FD IN 1;(S)-2-(2-((3'-(1-amino-2-hydroxyethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)phenyl)acetic acid
CAS号1646682-14-5
分子式C23H23NO4
分子量377.43
EINECS号
相关类别
Mol文件1646682-14-5.mol
结构式FD-IN-1 结构式

FD-IN-1 性质

沸点629.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.251±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
形态固体
酸度系数(pKa)4.14±0.10(Predicted)
颜色白色至米白色

FD-IN-1 用途与合成方法

FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。

FD-IN-1 (Compound 12) exhibits functional inhibition of AP activation (IC 50 =0.26 μM) in vitro in a membrane attack complex (MAC) deposition assay using 50% human whole blood (WB).

FD-IN-1 (Compound 12) demonstrates systemic suppression of AP activation in a lipopolysaccharide-induced alternative complement pathway (AP) activation model as well as local ocular suppression in intravitreal injection-induced AP activation model in mice expressing human FD.
FD-IN-1 (Compound 12) exhibits high oral bioavailability (C57BL6 mice 83%, Beagle dogs 70%) following oral administration (mice and dogs 10 mg/kg).
FD-IN-1 (Compound 12) exhibits terminal elimination half-lives (C57BL6 mice 1.6 h and Beagle dogs 3.8 h) following intravenous administration (mice and dogs 1 mg/kg).

Animal Model: Human FD knock-in mice
Dosage: 3 and 10 mg/kg
Administration: Oral gavage
Result: The AP pathway was fully inhibited for up to 10 h at the 10 mg/kg dose.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-128570FD-IN-11 mg1590元
2024/11/08HY-128570FD-IN-1
FD-IN-1
1646682-14-55mg3500元

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