中文名称:AZD3759
英文名称:AZD3759
CAS号:1626387-80-1
分子式:C22H23ClFN5O3
分子量:459.90100
精确质量:459.14700 PSA:79.82000 LogP:4.25800
外观与性状:白色或灰白色固体
熔点:192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水)
水溶解性:溶于DMSO
含量:99%以上 医药级
AZD3759的入脑特性:具有非常高的被动渗透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)的底物,在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步临床结果:4名脑转NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可评估病人中,1名稳定,他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM,约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用。
公司自产品种有布格替尼,赛尔帕替尼LOXO-292,TAS6417,卡博替尼,佐利替尼AZD3759, 妥卡替尼,舒沃替尼dzd9008,莫博替尼TAK788, 己二酸他雷替尼AB-106, BDTX-189, 宗尔替尼BI-1810631,枸橼酸托瑞米芬, BI-4142,枸橼酸马罗匹坦,恩氯米芬柠檬酸盐,氯米芬柠檬酸盐,RAD-140,BLU-451(LNG451)等产品以及相关中间体。
关键字: AZD3759 ;1626387-80-1;妥卡替尼;
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