在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中,ODM-201抑制人AR(hAR),IC50为26nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖,IC50为230nM,而对测试的AR-阴性细胞系,DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。体内研究在负荷VCaP异种移植物的小鼠中,ODM-201(50mg/kg,p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长。
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