TPX-0131对第1-2代ALK抑制剂共有的耐药突变G1202R敏感之外,还对第3代ALK抑制剂洛拉替尼的耐药突变G1202R/L1196M、G1202R/L1198F、G1202R/C1156F和L1196M/L1198F敏感。
TPX-0131对ALK野生型、ALK常见突变、以及各类复合突变都有相当高的敏感性,半抑制浓度(IC50)值均不高于6.6
TPX-0131激酶对野生型和突变体ALKs的活性
对于L1198F、G1202R、G1269A、以及野生型ALK,TPX-0131都具有比其他TKI更低的IC50值(表2),意味着四代ALK的TPX-0131在这些靶点的敏感性更高、效果更好,甚至可能会影响到一线、二线及三线药物布局。
但是,值得注意的是,TPX-0131对I1171N、I1171S、I1171T、G1269S的结果并不理想,反而二、三代ALK-TKI对此更为敏感、效果更好
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