苹果酸卡博替尼（CABOZANTINIB S-MALATE）

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发货地	山东
更新日期	2023-06-05

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中文名称:苹果酸卡博替尼（CABOZANTINIB S-MALATE）	英文名称:Cabozantinib Malate
CAS:1140909-48-3	保存条件: 常温
纯度规格: 99.0%	产品类别: API

【中文名称】:	苹果酸卡博替尼（CABOZANTINIB S-MALATE）
【英文名称】:	Cabozantinib Malate
【CAS号】:	1140909-48-3
【分子式】:	C32H30FN3O10
【分子量】:	635.5931032
【产品性状】:	白色至类白色结晶粉末
【产品纯度】:	.0%以上,可提供HPLC图谱。
【包装信息】:	一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。
【保存条件】:	常温密封避光保存。
	苹果酸卡博替尼（CABOZANTINIBS-MALATE）用途与合成方法
用途	苹果酸卡博替尼是一种小分子C-Met调节剂。苹果酸卡博替尼可作为有效的多靶标VEGFR2，Met，FLT3，Tie2，Kit和Ret抑制剂，对VEGFR2，Met，FLT3，Tie2和Kit的IC50分别为0.035、1.8、14.4、14.3和4.6nM。苹果酸卡博替尼显示剂量依赖性抑制肿瘤生长和肿瘤消退，与肿瘤脉管系统的破坏和广泛的肿瘤细胞凋亡有关。作用卡博替尼苹果酸盐由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。合成以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯做原料，依次经环化、氯化制得4-氯-6,7-二甲氧基喹啉，再与对氨基苯酚经亲核取代反应得6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉(5)(或先与对硝基苯酚反应，再经钯炭还原得5)，5与环丙烷-1,1-二羧酸缩合后，再与对氟苯胺反应制得卡博替尼，最后与(S)-苹果酸(8)成盐即得1，总收率较低(<20％)药理作用苹果酸卡博替尼（CabozantinibS-MALATE）原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。苹果酸卡博替尼是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035nM，也抑制c-Met，Ret，Kit，Flt-1/3/4，Tie2和AXL，IC50分别为1.3nM，4nM，4.6nM，12nM/11.3nM/6nM，14.3nM和7nM。
生物活性	Cabozantinibmalate(XL184)是的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035nM，也抑制c-Met，RET(c-RET)，Kit(c-Kit)，Flt-1/3/4，Tie2和AXL，无细胞试验中IC50分别为1.3nM，4nM，4.6nM，12nM/11.3nM/6nM，14.3nM和7nM。Cabozantinibmalate(XL184)可诱导细胞凋亡。
靶点	TargetValueVEGFR2/KDR(Cell-freeassay)0.035nMc-Met(Cell-freeassay)1.3nMRET(Cell-freeassay)4nMKit(Cell-freeassay)4.6nMFlt-4(Cell-freeassay)6nM
体外研究	Cabozantinib对RON和PDGFRβ具有弱的抑制活性，IC50分别为124nM和234nM，并且对FGFR1具有微弱的活性，IC50为5.294μM。Cabozantinib在低浓度(0.1-0.5μM)下足以显著抑制MPNST细胞中组成型和诱导型Met磷酸化的产生和其所得的下游信号，并且抑制HGF-诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。在细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞中(HUVECs)，Cabozantinib也会显著抑制Met和VEGFR2磷酸化作用。虽然Cabozantinib在0.1μM下对MPNST细胞生长没有显著的作用，但是在5-10μM下显著抑制MPNST细胞生长。
体内研究	患有自发性胰岛肿瘤的RIP-Tag2小鼠体内，Cabozantinib以30mg/kg的剂量治疗破坏83%的肿瘤血管，减少周皮细胞和空的基底膜套，引起广泛的瘤内缺氧和大量癌细胞凋亡，并且在药物戒断后肿瘤血管重新生长，与XL999相比，更显著地阻断VEGFR，而不阻断c-Met，导致血管分布仅减少43%，表明VEGFR的并发抑制和其它功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)放大了血管生成的抑制作用。Cabozantinib也会减少原发性肿瘤的侵袭，并减少转移。在SCID小鼠中，Cabozantinib在30mg/kg/day下显著废除人MPNST异种移植物的生长和转移。Cabozantinib给药剂量依赖性抑制肿瘤在乳腺癌，肺癌，以及神经胶质瘤肿瘤模型中的生长，这与减少的肿瘤和内皮细胞增殖以及增加的细胞凋亡相关。在负荷MDA-MB-231肿瘤的小鼠和C6肿瘤的大鼠体内，Cabozantinib分别以100mg/kg和10mg/kg单剂量口服给药足以诱导持续的肿瘤生长抑制。

关键字： 1140909-48-3;

公司简介

济南番讯生物科技有限公司是一家专注于化工中间体及API，生物化工等类型产品的研发和生产经营的高科技企业。公司主营品种有布格替尼AP26113,赛尔帕替尼LOXO-292，波齐替尼，TAS6417,卡博替尼，AZD3759, 甲磺酸乐伐替尼，妥卡替尼，奥拉帕尼，劳拉替尼3922，TAK788,卡马替尼INC280,阿培利司BYL-719，达克替尼，BDTX-189,克唑替尼，凡德他尼，洛普替尼TPX0005,阿法替尼，恩曲替尼，拉罗替尼loxo101,尼拉帕尼，福他替尼R788，瑞格非尼，伊布莫仑甲磺酸盐mk-677，恩氯米芬柠檬酸盐等产品。

成立日期	2017-04-24 （8年）	注册资本	100万
员工人数	1-10人	年营业额	￥ 500万-1000万
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

济南番讯生物科技有限公司

非会员

公司成立：8年
注册资本：100万
企业类型：有限责任公司
主营产品：布格替尼AP26113,赛尔帕替尼LOXO-292，波齐替尼，TAS6417,卡博替尼，AZD3759, 甲磺酸乐伐替尼，妥卡替尼，奥拉帕尼，劳拉替尼3922，TAK788,卡马替尼INC280,阿培利司BYL-719，达克替尼，BDTX-189,克唑替尼，凡德他尼，洛普替尼TPX0005,阿法替尼，恩曲替尼，拉罗替尼loxo101,尼拉帕尼，福他替尼R788，瑞格非尼，伊布莫仑甲磺酸盐mk-677，恩氯米芬柠檬酸盐等产品
公司地址：历下区工业南路100号枫润大厦

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