匹莫苯丹

匹莫苯丹性质熔点approximate243℃(dec.)密度1.36储存条件2-8°C溶解度DMSO:soluble5mg/mL,clear(warmed)酸度系数(pKa)10.55±0.10(Predicted)形态powder颜色whitetobeigeInChIKeyGLBJJMFZWDBELO-UHFFFAOYSA-NCAS数据库74150-27-9(CASDataBaseReference)匹莫苯丹用途与合成方法应用匹莫苯丹就是一种化学药物，是用于治疗治疗犬的房室瓣膜关闭不全或心肌肥大引起的轻微、中度或严重的充血性心力衰竭。生物活性Pimobendan(UD-CG115BS)是一种磷酸二酯酶III(PDEIII)选择性抑制剂，IC50为0.32μM。靶点TargetValuePDE30.32μM体外研究Pimobendan选择性抑制从豚鼠心肌中分离的PDEIII，IC50为0.32µM，抑制PDEI和PDEII时，IC50s>30μM。Pimobendan抑制cAMP-PDEIII活性，IC50为2.4μM,且对分离的豚鼠乳头状肌产生正性肌力作用，EC50为6.0μM，部分因为选择性抑制心肌PDEIII。100μMpimobendan作用于人类心房细胞，明显提高L-型钙电流(ICa(L))，提高250.4%，EC50为1.13μM。Pimobendan作用于兔心房细胞,提高ICa(L)，提高67.4.%,提高的幅度明显比作用于人类心房细胞低。体内研究Pimobendan作用于EMC病毒诱导的心肌炎鼠科模，在延长寿命方面具有有益效果。Pimobendan处理，明显提高最终存活率，从33.6%(对照组)提高到53.3%(0.1mg/kg)或66.7%(1mg/kg)。Pimobendan按1mg/kg剂量处理，与对照组相比，明显降低心肌细胞渗透，也降低腔内肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素(IL)-1β的水平，对心肌神经，心脏重量和体重没有影响。Pimobendan抑制心脏内iNOS基因表达，引起心脏内NO产量降低。化学性质盐酸匹莫苯(pimobendanHydroehloride)：C19H18N4O2?HCl。[77469-98-8]。从甲醇和含氯化氢的乙醚结晶，熔点311℃(分解)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：约600口服。用途强心药。有较强的正性肌力和较强的血管扩张作用及血小板聚集作用。用于慢性和急性心衰的治疗。