硝苯地平

硝苯地平性质熔点171-175°C沸点481.08°C(roughestimate)密度1.2109(roughestimate)折射率1.5486(estimate)储存条件2-8°C溶解度DMSO:soluble酸度系数(pKa)pKa-0.9/>13(DMF,tundefined)(Uncertain)形态powder颜色yellow水溶解性<0.1g/100mLat19.5ºCMerck14,6528InChIKeyCYCWGQFQPAYBHG-UHFFFAOYSA-NCAS数据库21829-25-4(CASDataBaseReference)NIST化学物质信息Nifedipine(21829-25-4)EPA化学物质信息Dimethyl1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate(21829-25-4)硝苯地平用途与合成方法药理作用硝苯地平又称心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，能抑制心肌和血管平滑肌对Ca2+的摄取，扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量，改善心肌缺氧，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。用于预防和治疗冠心病心绞痛，对呼吸功能无不良影响，特别是对冠状动脉痉挛所致的心绞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛效果，其疗效优于β受体阻滞剂。也适用于各种类型的高血压，包括重度及顽固性高血压。治疗顽固性充血性心力衰竭可长期服用本品。还用于治疗原发性肺动脉高压、弥漫性食管痉挛及支气管哮喘、十二指肠球部溃疡、尿道梗阻、运动性哮喘、贲门失弛缓症等。硝苯地平对血管平滑肌具一定选择性，对心脏的直接负性肌力作用及变性作用较弱，故全身给药不引起心率减慢而表现为心率反射性增加。生物活性Nifedipine(BAY-a-1040)是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，是有效的血管扩张剂，具有钙拮抗作用。靶点TargetValuecalciumchannel体外研究在培养的人冠状动脉内皮细胞中，Nifedipine显著浓度依赖性增加eNOS蛋白表达。Nifedipine拮抗整个心血管系统中的L-型钙离子通道，也阻断Kv通道，这是相同的超基因家族的成员。在血管平滑肌细胞（VSMC）中，Nifedipine剂量依赖性降低[(3)H]-胸苷掺入，总细胞蛋白含量以及磷酸化的细胞外信号调节蛋白激酶（ERK）1/2，丝裂原活化蛋白激酶激酶的水平（MEK）1/2，和Pyk2的磷酸化。在VSMC和球囊损伤胸主动脉血管VSMC中，Nifedipine剂量依赖性抑制增殖细胞核抗原（PCNA）的水平。体内研究在大鼠中，Nifedipine（3毫克/千克）略微降低的收缩和/或舒张期血压的水平或增加的心脏速率。在脉络膜小动脉平滑肌中，Nifedipine（1μM）产生存储操作途径的抑制。在大鼠受伤粘膜中，Nifedipine（20和40毫克/千克）显着阻止盐酸加乙醇诱导的胃粘膜损伤并增加的硫代巴比妥酸反应性物质。在大鼠溃疡粘膜中，Nifedipine（20和40毫克/千克）剂量依赖性地促进溃疡愈合并抑制硫代巴比妥酸反应性物质的增加。化学性质黄色结晶。熔点172-174℃。易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯，溶于热甲醇，不溶于水。遇光易变质。用途长效冠脉扩张药。本品能增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量。用于急慢性冠脉功能不全，成其是心绞育及心肌梗塞。用途用于治疗各种急慢性冠状功能不全、心绞痛等疾病