伏立康唑

伏立康唑性质熔点127-130°C比旋光度D25-62°(c=1inmethanol)沸点508.6±60.0°C(Predicted)密度1.42±0.1g/cm3(Predicted)闪点9℃储存条件2-8°C溶解度DMSO:>20mg/mL酸度系数(pKa)11.54±0.29(Predicted)形态whitepowderMerck14,10033InChIKeyBCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-NCAS数据库137234-62-9(CASDataBaseReference)伏立康唑用途与合成方法产品描述伏立康唑是一种广谱类三唑类抗真菌药,主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。适应症包括：免疫抑制患者的严重真菌感染，急性侵袭性曲霉病（最常见致病菌为烟曲霉，其次为黄曲霉、黑曲霉和土曲霉），对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌），由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。中度至重度肾功能不全患者,慎重经静脉给药。适应症伏立康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，是世界卫生组织的基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。原研为辉瑞公司。伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：治疗侵袭性曲霉病；治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）；治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染；本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。药理相互作用与CYP3A4底物，特非那定，西罗莫司，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用，可使上述药物的血药浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶见尖端扭转型室性心动过速。与利福平，利福布丁，依非韦伦，利托那韦(每次400mg，每12小时一次)，卡马西平和苯巴比妥合用，可以显著降低伏立康唑的血浓度。与麦角生物碱类药物(麦角胺，二氢麦角胺)合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。生物活性Voriconazole(UK-109496)是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通过抑制真菌cytochromeP-450依赖性的，14-alpha-steroldemethylase介导的麦角固醇的合成。靶点TargetValueP450体外研究Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌（霉菌）以及酵母菌。对大多测试的霉菌，除了R.arrhizus和S.schenckii，Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和amphotericinB。Voriconazole抑制95%的菌株，在≤1微克/毫升下，能够抵抗448中近期临床上的霉菌。体内研究在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内，Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C.neoformans的豚鼠体内，Voriconazole也被证明是有效的。与对照组的组织中相比，Voriconazole(5毫克/千克/天，腹腔注射)结合AmphotericinB(1.25毫克/千克/天，腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofunginacetate(区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比，Voriconazole(5毫克/千克/天，腹腔注射)结合AmphotericinB(1.25毫克/千克/天，腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少，并且提高生存时间，但不能杀菌。Voriconazole(5毫克/千克/天，腹腔注射)结合caspofunginacetate(CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数，比对照组高出1,000倍，其仅显著减少阳性培养物的数量。用途抗真菌药物用途广谱抗真菌安全信息