奥希替尼

奥西替尼性质密度1.19±0.1g/cm3(Predicted)酸度系数(pKa)12.68±0.70(Predicted)CAS数据库1421373-65-0奥西替尼用途与合成方法生物活性AZD9291是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的EGFR,L858R/T790MEGFR,和WTEGFR的IC50分别为12.92,11.44和493.8nM。体外研究与体外野生型相比，在突变EGFR细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。体内研究AZD9291（5mg/kgp.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。特征Orallybioavailablemutant-selectiveEGFRinhibitorthathasbeentestedinPhaseIIIclinicaltrialsfortreatmentofNon-SmallCellLungCancer.生物活性Osimertinib(AZD9291,Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在LoVo细胞中对Exon19缺失的EGFR，L858R/T790MEGFR，和WTEGFR的IC50分别为12.92，11.44和493.8nM。Phase3。靶点TargetValueL858R/T790MEGFR(LoVocells)11.44nMExon19deletionEGFR(LoVocells)12.92nMWTEGFR(LoVocells)493.8nM体外研究与体外野生型相比，在突变EGFR细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。体内研究AZD9291（5mg/kgp.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。