生物活性Dabrafenib(GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。体外研究Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。体内研究Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。生物活性Dabrafenib(GSK2118436,GSK2118436A)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.7nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。
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