生物活性ABT-199(GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。体外研究ABT-199对Bcl-xL,Mcl-1和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48nM,>444nM和245nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2细胞,RS4;11细胞,EC50分别为4nM和8nM,作用于FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261nM。ABT-199诱导RS4;11细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL细胞系的灵敏度,与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导CLL凋亡,平均EC50为3.0nM。体内研究ABT-199(100mg/kg)处理RS4;11移植瘤,产生的肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。特征ABT-263(Navitoclax)的重组。生物活性Venetoclax(ABT-199,GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明Venetoclax在三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。Phase3。靶点TargetValueBcl-2(Cell-freeassay)<0.01nM(Ki)体外研究ABT-199对Bcl-xL,Mcl-1和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48nM,>444nM和245nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2细胞,RS4;11细胞,EC50分别为4nM和8nM,作用于FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261nM。ABT-199诱导RS4;11细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL细胞系的灵敏度,与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导CLL凋亡,平均EC50为3.0nM。体内研究ABT-199(100mg/kg)处理RS4;11移植瘤,产生的肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。
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