在性刺激时，副交感神经、非肾上腺素能非胆碱能神经(NANC) 末梢和血管内皮细胞，在一氧化氮合酶(nitricoxide synthase,NOS)的作用下释放一氧化氮(NO)，在血管中，通常由NO激活可溶性的鸟苷酸环化酶(soluble guanlykcyckase,sGC)，sGC作用于三磷酸鸟苷而产生环磷酸鸟苷cGMP。阴茎海绵体内的cGMP通过降低阴茎海绵体血管平滑肌细胞内的Ca2+浓度而产生强大的舒张血管作用，使阴茎海绵体血管平滑肌松弛，阴茎海绵体内血流量增加而诱发勃起。金阳碱降低cGMP的降解程度，从而保存cGMP舒张阴茎海绵体的作用，使阴茎勃起。在体内cGMP由PDE5降解失活。