氯雷他定用途与合成方法抗过敏药氯雷他定是一种常用的抗过敏药,属第二代长效三环类抗组胺药物,起效快,作用强,不含激素,人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定,通过竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状,无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。毒理学:动物试验无致突变、无致畸形作用。常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。药物相互作用:抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢,如伊曲康唑、酮康唑,每日同服400mg酮康唑,可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。生物活性Loratadine(SCH29851)是一种选择性的histamineH1receptor拮抗剂,用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂,其IC50为4μM。靶点TargetValueH1receptorB(0)AT24μM体外研究Loratadine被确定为B(0)AT2的选择性抑制剂,IC50为4μM,对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。在Derp1和或抗Fc小量RI预培养的人Fc小量的RI+细胞,Loratadine浓度依赖性抑制组胺和白三烯C4的释放。在抗Fc小量RI激活的纯化HLMC中,Loratadine(0.1mM)也抑制组胺,白三烯C4和PGD2的释放。在抗Fc小量RI刺激的纯化HSMC中,Loratadine浓度依赖性抑制组胺,类胰蛋白酶,LTC4和PGD2的释放。在人脐静脉内皮细胞,Loratadine显著抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌。在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中,Loratadineh在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度,电压,时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。在主支气管或转化(A549)呼吸道上皮细胞中,Loratadineh抑制rhinovirus诱导的ICAM-1的上调。Loratadineh也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA,并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。化学性质从乙腈结晶,熔点134-136℃。用途抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。用途国家二类抗过敏新药,用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹
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