依泽替米贝

依泽替米贝性质熔点164-166°C比旋光度D22-33.9°(c=3inmethanol)沸点654.9±55.0°C(Predicted)密度1.334±0.06g/cm3(Predicted)储存条件2-8°C形态powder酸度系数(pKa)9.72±0.30(Predicted)CAS数据库163222-33-1(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息2-Azetidinone,1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-,(3R,4S)-(163222-33-1)依泽替米贝用途与合成方法简介依泽替米贝为白色结晶性粉末，极易溶于乙醇、甲醇和丙酮，不溶于水，熔点约为163℃，在常温下稳定。依泽替米贝仅作用于小肠，通过抑制胆固醇的吸收而减少肠道胆固醇转运至肝脏，减少其储存；能加强血液中胆固醇的清除，从而降低血浆胆固醇水平。药理作用依泽替米贝经口服吸收后，与葡萄糖醛酸苷结合生成活性物质，依泽替米贝‑葡萄糖醛酸苷，经胆汁和肾排泄。口服后在4～12h内达血药峰浓度，Cmax为3.4～5.5mg/mL，生物利用度在35%～60%之间，t1/2约为22h。依泽替米贝主要作用于外源性胆固醇，而他汀类药物主要作用是减少肝脏中胆固醇的合成，因而两药具有协同作用。依泽替米贝与他汀类降血脂药物联合应用是单用他汀类药物产生降胆固醇作用的8倍。用途依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂，通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白（相对分子质量145X103）结合，抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收，降低血清和肝脏中的胆固醇含量。