炔诺酮用途与合成方法药理作用炔诺酮为19-去甲基睾酮的衍生物,是一种口服孕激素。其孕激素活性是炔孕酮的4倍,本品雌激素和雄激素活性较弱。对下丘脑促黄体释放激素(LHRH)的分泌有抑制作用,通过刺激垂体前叶,来降低机体对LHRH的敏感性,进而达到阻断促性腺激素释放的目的,产生抑制排卵的效果。口服本品0.5~4小时血药浓度便可达峰,半衰期为5~14小时,代谢物大部分经肾脏排出体外。适应症炔诺酮主要与雌激素类如炔雌醇合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时,亦可起到避孕效果,能使宫颈黏液稠度增加,以防止精子穿透受精,同时抑制子宫内膜腺体发育生长,影响孕卵着床,可作为速效探亲避孕药。口服容易吸收。剂量与用法口服,每次1.25~5mg,每日1~2次。用作短效口服避孕药:包括复方炔诺酮片、膜或纸片及口服避孕片(膜)0号,从月经周期第5日开始服药,每日1片,晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服),连服22日,不能间断,服完等月经来后的第5日继续服药。用作探亲避孕药:探亲避孕丸于同居当晚开始服用,每晚1丸(5mg),同居10日之内,必须连服10丸;同居半个月,连服14丸;超过半个月者,服完14丸后接着改服短效避孕药,直到探亲期结束。治疗功能性子宫出血:每8小时服1片炔诺酮片、膜或纸片(2.5mg)紧急情况下每3小时服药1次,待流血明显减少后改为8小时1次,然后逐渐减量,直至维持量,每日1次1片,再连服20日;也可在流血停止后,每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20日。
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