UGT孵育系统(IPHASE UGT incubation system)UGT(A) 丙甲菌素 1mLUGT(B) D-葡萄糖二酸1,4-内酯 1mLUGT(C) UDPGA 1mLⅡ相代谢稳定性研究的肝微粒体体外孵育体系,是由制备的肝微粒体辅以氧化还原型辅酶,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),在模拟生理温度及生理环境的条件下进行生化反应的体系。推荐的孵育体系为:每个孵育体系总体积为200 µL,体系包括0.1M PH 7.4 的磷酸缓冲液,NADPH发生系统(1mM NADP,5 mM的6-磷酸葡萄糖,1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脱氢酶,3.3 mM的氯化镁),UGT孵育系统(5 mM UDPGA,5 mM D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,50μg/mg蛋白的丙甲菌素),0.5 mg/mL的肝微粒体蛋白,合适浓度的待测物,于37°C水浴孵育,每个样品平行3次,将待测物换为7-羟基香豆素,作为阳性对照, 阴性对照组分三组:a.只加UDPGA;b.只加A液、B液;c.不加UDPGA、A液、B液。于预设的反应时间点,如0,5,10,15,30,60 min后加入等体积预冷的乙q终止反应。UGT孵育系统是Ⅱ相代谢稳定性研究的启动因子,主要成分包括UDPGA,D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,丙甲菌素。
UGT孵育系统(IPHASE UGT incubation system)UGT(A) 丙甲菌素 1mLUGT(B) D-葡萄糖二酸1,4-内酯 1mLUGT(C) UDPGA 1mLNADPH再生系统(NADPH regeneration system)NRS(A) 5mLNRS(B) 1mL做体外代谢一相代谢稳定性试验,推荐使用汇智泰康 肝微粒体代谢稳定性(Ⅰ相代谢)试剂盒,汇智泰康针对药物代谢研究的需要,以肝微粒体体外温孵法为指导,开发了一款专门用于Ⅰ相代谢稳定性研究的试剂盒,该产品可直接用于药物的Ⅰ相代谢稳定性研究,省去了肝微粒体制备和试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,符合Ⅰ相代谢稳定性研究试验要求,实验结果准确、可靠、重现性好。本产品提供了药物Ⅰ相代谢研究用到的肝微粒体、NADPH再生系统及其它组分,可直接用于药物Ⅰ相代谢稳定性的研究。本产品可提供肝微粒体有:人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体,可根据实际需求,选择不同种属的肝微粒体。ADME服务项目肝微粒体代谢稳定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)肝细胞代谢稳定性试验(人,猴,犬,大鼠,小鼠)代谢表型研究代谢产物鉴定代谢途径鉴定种属比较研究CYPP450抑制实验(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)CYPP450诱导实验血浆蛋白结合率测定血浆稳定性试验跨膜转运试验药物-药物相互作用毒理学研究ADME相关产品:Ⅰ相代谢稳定性试剂盒Ⅱ相代谢稳定性试剂盒CYP450 酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)CYP450 酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)CYP450 酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/单酶)酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)酶抑制(IC50)研究试剂盒(单个酶)NADPH再生系统UGT孵育系统0.1M PBS肝微粒体(人,猴,犬,大鼠,小鼠)肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)肝原代细胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)CYP450(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)UGT酶探针底物,代谢产物,抑制剂(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,整合中美两地的药物研发技术服务平台,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证,面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。
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