CAS号:150378-17-9
性质与稳定性:一水合物:从湿乙酸乙酯或乙酸异丙酯结晶。在100℃以下失水,再结晶得到无水物,其熔点153-154℃;第二种无水物熔点167.5~168C。水中溶解度(mg/m1):0.015(无缓冲液),>1.5(pH=4.0)。 [α]D22+24.1。(C=0.0133,氯仿)。硫酸吲地那韦(IndinavirSulfate):C36Ha7N5O4?H2SO4。[157810-81-6]。以单乙醇合物出现。从无水乙醇结晶,软化点135℃,熔点150~153℃(分解)。失去乙醇或暴露在湿气中形成水合物。
合成方法:在-50℃下,将弱碱Lithium hexamethyl disilazide(LHS)加到化合物(I)和(S)-(+)-脱水甘油醇甲苯磺酸酯(Ⅱ)的溶液中,然后升温至-25℃,反应可得72%收率的化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)在异丙醇(IPA)中回流缩合,再加入6mol/L盐酸脱去N上的保护基,得到化合物(V)。最后和3-吡啶羧酰氯反应,即得产物,收率71%以化合物(Ⅲ)计。
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