【中文名】三氮脒(贝尼尔)【CAS NO】536-71-0【性状】黄色或橙色结晶性粉末,无臭,遇光、遇热变为橙红色。在水中溶解,在乙醇中几 乎不溶,在氯仿及乙醚中不溶。【药理作用】三氮脒属于芳香双脒类,是传统使用的广谱抗血液原虫药,如对家畜梨形虫、 锥虫和无形体均有治疗作用,但预防效果较差。 芳香双脒类的抗虫作用,同干扰虫体的需氧糖酵解和DNA合成有关。这类药物 均会引起宿主低血糖。梨形虫和锥虫所进行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄 糖。据称这类药物的杀锥虫作用,取决于它对锥虫需氧糖酵解的抑制作用和核 蛋白变性作用有关。例如,三氮脒还能选择性阻断锥虫动基体(Kinetoplast)DNA的合成或复制,即三氮脒能迅速不可逆的与锥虫含DNA的 细胞器结合,通常一分子三氮脒能与4~5个DNA核苷酸结合。由于三氮脒一 DNA络合物抑制动基体DNA合成,使锥虫不能繁殖而发挥抗虫效应。 【适用症】(1)牛 三氮脒对不同种属梨形虫效果不一。如对感染牛双芽巴贝斯虫的牛,低至 0.5mg/kg量即有效;3.5mg/kg治疗量,24h后虫体消失,体温恢复正 常,疗效达100%。
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