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ARV-471是一款潜在best-in-class靶向雌激素受体(ER)的蛋白降解剂,拟开发用于治疗ER阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。
针对平均接受过5种前期疗法ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者的I期临床研究中期分析结果表明,ARV-471能够显著降低患者肿瘤组织中的ER表达水平,平均将ER水平降低62%,最多降低接近90%。并且,ARV-471对野生型ER和ESR1突变体均表现出降解效果。
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