氟达拉滨

熔点 265-268°C 储存条件 2-8°C 溶解度 DMF: 20 mg/mL, clear, faintly yellow Merck 13,4152 CAS 数据库 21679-14-1(CAS DataBase Reference) 化学性质 从乙醇-水结晶，熔点260℃。[α]D23+17°±2.5°(C=0.1，乙醇)。UV吸收(Ph值1，Ph值7，Ph值13)：262，261，262nm(ε 13200，14800, 15000)。难溶于水及有机溶剂。5’-单磷酸氟达拉滨(Fiudarabine 5'-Monophosphate)：C10Hl3FN5O7P。[75607-67-9]。溶于水。 用途 其磷酸基在血液中被迅速裂开，余下的2-氟阿糖腺苷(Fara-A)则进入细胞内，并被磷酸化成为具有活性的代谢物Farar-ATP而发挥作用。用于慢性淋巴细胞白血症。 生产方法 2，4，5，6-四氨基嘧啶和甲酰胺一起加热环合，得2，6-二氨基嘌呤。用乙酸酐-吡啶络合物酰化，得2，6-二乙酰胺基嘌呤。接着和2，3，5-三-O-苄基-D阿拉伯呋喃糖基氯化物反应，得化合物(I)。(I)脱乙酰化得化合物(Ⅱ)。(II)在氟硼酸-四氢呋喃中，先亚硝化，再取代，得化合物(IlI)。在三氯化硼作用下，脱去苄基得氟达拉滨。以2，3，5-三-O-苄基-D-阿拉伯呋喃糖基氯化物计，收率17.5%。

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