乳胞素生物活性
描述 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
相关类别
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
研究领域 >> 神经疾病
靶点
IC50: 4.8 μM (proteasome)[1]
体内研究 在年轻和成年小鼠注射后5-7天,乳酸半胱氨酸(微注射; 2μg)诱导帕金森病样运动表型[2]。动物模型:8-9周(年轻)和12-14个月(成年)大的雄性C57Bl / 6RccHsd小鼠[2]剂量:2μg给药:微注射结果:在年轻和成年小鼠注射后5-7天诱导帕金森病样运动表型。
参考文献
[1]. Csizmadia V, et al. Effect of proteasome inhibitors with different chemical structures on the ubiquitin-proteasomesystem in vitro. Vet Pathol. 2010 Mar;47(2):358-67.
[2]. Savolainen MH, et al. Nigral injection of a proteasomal inhibitor, lactacystin, induces widespread glial cell activationand shows various phenotypes of Parkinson's disease in young and adult mouse. Exp Brain Res. 2017 Jul;235(7):2189-2202.
乳胞素物理化学性质
密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 714.9±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 233-235ºC dec.
分子式 C15H24N2O7S
分子量 376.425
闪点 386.1±32.9 °C
精确质量 376.130432
PSA 178.33000
LogP -1.10
外观性状 白色至灰白色粉末
蒸汽压 0.0±5.2 mmHg at 25°C
折射率 1.560
储存条件
密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中
稳定性
遵照规定使用和储存则不会分解。
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