萘甲酸衍生物阿达帕林是法国GaldeamaLaboratories公司开发的一种新的萘甲酸衍生物类药物,于1996年6月首先在法国上市,其商品名为“Differin”,主要用于改善炎性皮损、调节毛囊、皮脂腺上皮细胞的分化及粉刺的治疗。药理作用阿达帕林是一种维甲酸类化合物,在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性,化学结构稳定,在空气和光照下不易分解。作用机理同维甲酸,可与特异的维甲酸核受体结合,区别在于阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。在小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明,阿达帕林可治疗粉刺,并对作为寻常痤疮和分化过程也有作用。作用机制是通过使毛囊上发细胞正常分化而减少微小粉刺形成。在体内与体外的标准抗炎分析中.阿达帕林疗效优于维甲酸,它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应,并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反虚转化为炎症介质媒介物来抑制多形核门细咆的代谢,从而缓解由细胞反应介导的炎性反应。适用于治疗以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型的皮肤痤疮。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。
阿达帕林具有稳定的化学结构,在空气和光照下不易分解,并且它具有高度亲脂性。经过近两年的动物实验,没有发现阿达帕林有对动物生长发育、繁殖产生影响甚至致癌的作用。
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