植物源胆固醇是一种胆甾醇,由在5,6-位具有双键的胆甾烷以及3β-羟基组成。
最广泛应用的LNP组成成分:聚乙二醇脂质、胆固醇、合成磷脂、可电离阳离子脂质、mRNA。目前上市的mRNA疫苗成分主要有以下5种:
1)mRNA;
2)阳离子脂质,与带负电的mRNA结合,LNP最关键的成分;
3)胆固醇,介导LNP内吞,以及稳定LNP结构(胆固醇有助于增加细胞膜的流动性或硬度,加入胆固醇能提高纳米颗粒的稳定性)
胆固醇有利于确保LNP的双层结构及脂质的流动性。中性脂质(如各种磷脂)也是 用于构建LNP双层结构的,因为阳离子脂质体的双层结构并不稳定
4)磷脂酰胆碱,辅助型脂质,可以在内吞时加快mRNA的释放;
5)聚乙二醇化磷脂,延长代谢时间,提高LNP稳定性。
未来任何药企想开发任何类型的mRNA疫苗,可以不用其他东西,但必须要用到植物源胆固醇。
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