CAS: 808118-40-3
中文名称:罗沙司他
英文名称:Roxadustat
熔点199-215°C沸点684.3±55.0°C(Predicted)密度1.389储存条件-20°C溶解度SolubleinDMSO(uptoatleast25mg/ml).酸度系数(pKa)2.46±0.10(Predicted)形态solid颜色Off-whiteorwhite稳定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto2months.罗沙司他用途与合成方法背景罗沙司他是一种新型低氧诱导因子(HIF)-脯氨酰羟化酶(PH)酶抑制剂,通过稳定HIF,抑制其降解,激活相关基因的转录,产生相应的生理反应,适度增加促红素的浓度,提高促红细胞生成素(EPO)受体的敏感性,协调红细胞的生成,降低铁调素水平,增加转铁蛋白受体含量及活性,促进铁的吸收利用,而且耐受良好。药理作用罗沙司他属于4-羟基异喹啉类衍生物,小分子HIF-PH酶抑制剂。HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子,在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解;当机体缺氧时HIF-PH酶的活性受到抑制,HIF的积累量增加,从而诱发相应的基因表达,使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下,抑制HIF-PH酶的活性,使HIF的累积量增加,进而产生相应的生理反应。
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