氟甲喹

氟甲喹用途与合成方法动物专用抗菌药物白色粉末，无臭、无味，不溶于水能在有机溶剂中互溶。氟甲喹又称氟喹酸、氟六喹酸，是人工合成的第二代喹诺酮类动物专用抗菌药物，也是目前唯一的不与人类共用的一种广谱型的抗菌兽药，为氟哌酸的替代产品，有很强的杀菌活力，对动物细菌性的疾病有很好疗效。其主要作用是抑制细菌的脱氧核酸（DNA）回旋酶，使脱氧核糖核酸（DNA）蛋白质的合成受干扰，使细胞不能再进行分裂，从而起到杀菌的作用。主要用于畜禽细菌性呼吸道病，大肠杆菌，白痢，沙门氏菌病，伤寒，禽霍乱，葡萄球菌病传染性鼻炎等。水产动物的大肠杆菌病，单孢菌属和弧球菌属病，嗜水气单胞菌有强烈的抑制作。氟甲喹最早由Rinker实验室研制成功,从20世纪70年代陆续在欧盟和日本等国家广泛用于畜禽和水产养殖中,对各种革兰氏阴性菌感染所致的疾病具有很好的疗效，特别是对大肠杆菌、支原体、嗜水气单胞茵引起的畜、禽及水生动物疾病有较好疗效。我国在90年代末期逐渐开发上市,主要用于鲑鱼、鳟鱼、虾、鳗鱼以及猪、鸡等细菌感染性疾病的防治。由于喹诺酮类抗菌药氟甲喹钠能抑制细菌DNA螺旋酶，抗菌谱广、高效、低毒、组织穿透力强、无麻醉作用，已成为兽医临诊和水产养殖中最重要的抗感染药物之一，被大量用于治疗、预防和促生长。由于其耐药性和潜在的致癌性，欧盟、日本及我国均制定了其组织中的最高残留限量（我国和欧盟均为100ppb）。目前对氟甲喹的检测方法主要有荧光分光光度法、酶联法（ELISA）和液相色谱法等。ELISA以其灵敏度高、操作简便等优点现已成为常规筛选方法。生物活性Flumequine是一种人工合成的化疗用抗生素，抑制拓扑异构酶II，IC50为15μM。靶点TargetValueTopoII15μM体外研究Flumequine抑制真核生物的拓扑异构酶II，这是双链DNA断裂反应和细菌螺旋酶受到影响的原因，FL对拓扑异构酶II的抑制作用与对细菌螺旋酶的影响高度相关。对12临床A.salmonicida菌系，Flumequine的最小抑菌浓度范围为0.06微克/毫升到32微克/毫升。Flumequine对大多耐药菌系具有较高的E(max)值16，这是对消除耐药表型的重要贡献。Flumequine累积试验证实，高E(max)值与很低水平的积累有关。体内研究Flumequine(4000ppm，口服)给药3小时，而不是24小时后，在成年小鼠的胃，结肠和膀胱中引起剂量依赖性DNA损伤。在食用加药饲料后的大西洋鲑鱼体内，Flumequine表现出44.7%的生物利用度。大西洋鲑鱼静脉注射给药后，Flumequine的表观分布容积稳定在3.5升/千克，消除半衰期(t1/2)为22.8小时，血浆药物浓度时间曲线下面积(AUC)为140微克×小时/毫升。在水草LythrumsalicariaL中，Flumequine(100毫克/升)减少根、下胚轴和子叶的平均长度，并减少次生根的数量。在静脉内给药后，Flumequine(10毫克/千克，口服)的恒定表观分布容积(Vss)为2.41升/千克(鳕鱼)以及2.15升/千克(濑鱼)。Flumequine(10毫克/千克，口服)给药后，总体清除率(Cl)为0.024升/小时.千克(鳕鱼)，0.14升/小时.千克(濑鱼)，消除半衰期(t1/2λz)为75小时(鳕鱼)，31小时(濑鱼)。Flumequine口服给药后，口服生物利用度(F)为65%(鳕鱼)和41%(濑鱼)。用途是一种新的广谱抗菌合成药物，对动物细菌性疾病有很好疗效用途医药原料