乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂,用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎等疾病。JAK激酶,是一类非受体酪氨酸激酶家族,已发现四个成员,即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物为STAT,即信号转导子和转录激活子。STAT被JAK磷酸化后发生二聚,然后穿过核膜进入核内调节相关基因的表达,该信号通路称为JAK-STAT途径,因此JAK在免疫介导的疾病病理生理过程中发挥重要作用,可以用于治疗一些自身免疫性疾病如治疗特应性皮炎、风湿性关节炎,银屑病、溃疡性结肠炎等,2017年首个类风湿关节炎口服靶向药物JAK激酶抑制剂——托法替尼在国内上市,是个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂,其能够阻止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导
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