CAS：1353625-73-6,普沙托韦，GS-5806 ,Presatovir,化学试剂纯度高

基本信息

cas：1353625-73-6

中文名称：普沙托韦

英文名称：GS 5806

英文别名：Presatovir;Methanesulfonamide, N-[2-[[(2S)-2-[5-[(3S)-3-amino-1-pyrrolidinyl]-6-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl]-1-piperidinyl]carbonyl]-4-chlorophenyl]-;N-[2-[[(2S)-2-[5-[(3S)-3-Amino-1-pyrrolidinyl]-6-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl]-1-piperidinyl]carbonyl]-4-chlorophenyl]methanesulfonamide;

分子式：C24H30ClN7O3S

分子量：532.05800

精确质量：531.18200

PSA：134.31000

LOGP：4.82440

普沙托韦生物活性

描述 Presatovir (GS-5806) 是新颖且有口服活性的 RSV 融合抑制剂，平均EC50 值为0.43 nM.

靶点

EC50: 0.43 nM (RSV)[1]

体外研究 Presatovir是一种新型的，口服生物可利用的RSV融合抑制剂，是在源自表型RSV抗病毒高通量筛选的热门优化活动后发现的。 Presatovir对多种RSV A和B临床分离株具有强效活性，平均EC50值为0.43 nM [1]。 GS-5806抑制RSV F蛋白的触发后构象变化，提示可能的抗病毒活性机制[2]。

体内研究 Presatovir在RSV感染的棉鼠模型中显示出剂量依赖性（0-30mg / kg）抗病毒效力。临床前物种的口服生物利用度为46-100％，在Sprague-Dawley大鼠中证实化合物渗入肺组织。 Presatovir的多剂量口服治疗在成人中似乎是安全的，并且在实验性感染RSV的健康人志愿者中，在高剂量组中观察到有效的抗病毒效果和疾病严重性的降低。用较低剂量的Presatovir治疗的组允许建立PK-PD关系以帮助指导未来的剂量选择[1]。

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