基本信息
cas:850664-21-0
中文名称:N-[3-[[2-(4-氨基呋喃-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-基]氧基]苯基]-4-[[2-(4-吗啉基)乙基]氧基]苯胺
英文名称:N-(3-{[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-1H-imidazo[4,5-c] pyridin-6-yl]oxy}phenyl)-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]benzamide
分子式:C29H30N8O5
分子量:570.59900
精确质量:570.23400
PSA:155.68000
LOGP:4.43110
GSK269962A生物活性
描述 GSK269962A 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。
相关类别
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
研究领域 >> 心血管疾病
靶点
ROCK1:1.6 nM (IC50)
ROCK2:4 nM (IC50)
RSK1:132 nM (IC50)
MSK1:49 nM (IC50)
AKT1:955 nM (IC50)
AKT2:1350 nM (IC50)
AKT3:1510 nM (IC50)
CDK2:3500 nM (IC50)
GSK3α:1260 nM (IC50)
体外研究 GSK269962A对重组人ROCK1的IC50值为1.6nM。 GSK269962A对一组丝氨酸/苏氨酸激酶的选择性也超过30倍。 GSK269962A在预收缩的大鼠主动脉中诱导血管舒张,IC50为35 nM。两者对人类ROCK1都非常有效,GSK269962A的IC50为1.6 nM。另一方面,GSK269962A具有显着改善的激酶选择性特征,对所测试的蛋白激酶组具有至少> 30倍的选择性[1]。
体内研究 口服GSK269965A(0.3,1和3mg / kg)诱导自发性高血压大鼠(SHR)血压的剂量依赖性降低。血压的降低是急剧而严重的。在两种化合物的口服强饲后约2小时观察到对血压的影响。在类似的情况下,口服Y-27632(10和30mg / kg)也诱导剂量依赖性的血压降低。对于所有三种Rho激酶抑制剂,血压的降低伴随着心率的急性剂量依赖性增加,可能是由于压力反射机制的激活[1]。
买高品质850664-21-0,就选深蓝生物医药!一手货源,专注研发,万余种试剂现货供应,提供研发定制服务,质量好,性价比高,服务无忧,值得信赖!
关键字: 化学试剂;GSK269962A;CAS:850664-21-0;
咸宁市深蓝生物医药研发有限公司受咸宁高新技术产业园区邀请,于2022年9月在咸宁高新区内注册成立。公司注册资本为100万元,拥有一批经验丰富且专业技术水平较高的技术骨干团队,并由原咸宁医学院药学系周平教授担任技术顾问,具备优秀的医药产品研发能力和产业化能力。公司建立了规范的管理体系,控制了产品从起始原料采购到最终生产的整个过程,完善的质量检测和质量管理体系,确保我们得以向市场提供稳定的高品质产品。
深蓝立足于中国国情,坚持走“自主研发,仿创结合”的研发路径,秉承“品质卓越、诚信共赢”的经营理念,为客户提供仿制药开发、一致性评价、创新药研发等药学研究服务,助力中国医药企业加速实现进口替代和自主创新,力争成为一家覆盖CRO、CDMO/CMO、CSO全产业链的知名CXO综合服务提供商。
深蓝生物期盼与您真诚合作,共赢发展!