醋酸乌利司他属于选择性孕酮受体调节剂,对孕酮受体有拮抗和部分激动作用。它与人体内孕酮受体结合从而阻止孕酮与孕酮受体的结合。醋酸乌利司他的药效依赖于月经周期中给药的时间。在卵泡增生中期给药会抑制卵泡生成和降低雌二醇浓度。在促黄体激素高峰期给药可使卵泡延迟破裂5~9 天。黄体早期给药不能明显延迟子宫内膜成熟,但能够使子宫内膜厚度减少0.6±2.2mm(平均值±SD)。
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