Luxeptinib 是一种口服的一流 FLT3 和 BTK 激酶抑制剂,处于 1 期 a/b 临床研究中,用于治疗髓系血液系统恶性肿瘤。这种小分子对野生型和所有突变形式的 FLT3(包括内部串联重复或 ITD,以及受体酪氨酸激酶结构域和看门人区域的突变)表现出有效的抑制作用,并且在小鼠白血病模型中没有毒性的情况下治愈 AML 动物. 同样,luxeptinib 对 BTK 酶的野生型和 Cys481Ser (C481S) 突变体形式以及其他在 B 细胞恶性肿瘤中起作用的致癌激酶途径表现出有效的非共价抑制,表明 luxeptinib 可用于各种 B 细胞恶性肿瘤患者对共价或其他非共价 BTK 抑制剂具有耐药性/难治性/不耐受性
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