氨基乙醛缩二甲醇
别 名 氨基乙醛二甲醛,2,2-二甲基乙胺 | 2,2-二甲氧基乙胺 | 氨基乙醛二甲基缩醛 | 氨甲环醇
英文名 2,2-Dimethoxyethylamine
化学式 C4H11NO2
分子量 105.13
CAS号 22483-09-6
EINECS 245-026-5
密 度 0.97
沸 点 135-139 °C
闪 点 41 °C
外 观 无色液体
用 途 医药、化工中间体
一种雷芬那辛中间体的制备方法,包括如下步骤:(1)式I所示甲氨基乙醛缩二甲醇与保护基团化合物经保护反应得到式Ⅱ所示化合物;(2)式Ⅱ所示化合物与盐酸溶液经水解反应得到式Ⅲ所示化合物;(3)式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ所示哌啶‑4‑基[1,1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氢化钠经还原胺化反应得到式V所示化合物;(4)式V所示化合物经脱保护反应得到式VI所示雷芬那辛中间体。本发明采用Fmoc‑Cl作为氨基保护基,避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程,具有反应条件更加温和安全,生产成本更加低廉,对环境污染更小等优点
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