Arp2/3复合物抑制剂I，CK-666 Calbiochem,442633-00-3

别名

Arp2/3复合物抑制剂I，CK-666 - CAS 442633-00-3 - Calbiochem,2-氟-N-(2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基)苯甲酰胺，CK-0944666，肌动蛋白组装抑制剂XIII

一般描述

一种可渗透细胞的吲哚基-氟苯甲酰胺化合物，可选择性抑制由人、牛、裂变酵母S. pombe和发芽酵母酿酒酵母起源的肌动蛋白相关蛋白Arp2/3复合物介导的肌动蛋白组装（IC50=4、17、5和12 µM），而不会影响粟酒裂殖酵母formin域Cdc12（FH2）介导的或自发的肌动蛋白聚合。显示以可逆的方式抑制感染的SKOV3细胞（IC50 = 7 µM）中细胞内李斯特菌周围肌动蛋白丝“彗星尾”的形成。结构研究表明，CK-666靶向Arp2的亚结构域4和Arp3的亚结构域1之间形成的口袋，从而防止Arp2/3在N-WASP-VCA结合后转变为活性构象。CK-666和CK-869（目录编号182516）表现出不同的结合方式，导致它们的酵母交叉反应性不同。CK-689（目录编号182517）可作为阴性对照。 一种可渗透细胞的吲哚基-氟苯甲酰胺化合物，可选择性抑制由人、牛、裂变酵母S. pombe和发芽酵母酿酒酵母起源的肌动蛋白相关蛋白Arp2/3复合物介导的肌动蛋白组装（IC50=4、17、5和12 µM），而不会影响粟酒裂殖酵母formin域Cdc12（FH2）介导的或自发的肌动蛋白聚合。显示以可逆的方式抑制感染的SKOV3细胞（IC50 = 7 µM）中细胞内李斯特菌周围肌动蛋白丝“彗星尾”的形成。结构研究表明，CK-666靶向Arp2的亚结构域4和Arp3的亚结构域1之间形成的口袋，从而防止Arp2/3在N-WASP-VCA结合后转变为活性构象。CK-666和CK-869（目录编号182516）表现出不同的结合方式，导致它们的酵母交叉反应性不同。CK-689（目录编号182517）可作为阴性对照。