产品编号 | 445874 |
品牌 | Sigma |
运输 | ambient |
测定 | ≥98% (HPLC) |
颜色 | white to yellow |
形式 | solid |
警告 | Toxicity: Standard Handling (A) |
分子量 | 200.26 |
溶解性 | methanol: 1 mg/mL DMSO: 5 mg/mL |
储存温度 | 2-8°C |
储存条件 | OK to freeze protect from light |
质量水平 | 100 |
别名
mGluR5 Antagonist, MTEP - CAS 329205-68-7 - Calbiochem,3-((2-Methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl)pyridine
一般描述
A brain-permeable (thiazole-pyridine)alkyne compound that acts as a potent, selective and non-competitive mGluR5 (metabotropic glutamate receptor subtype-5) antagonist (IC50 = 5 nM in Ca2+-flux assay; Ki = 16 nM) with in vivo anxiolytic activity in a rodent model (ED50 = 1 mg/kg, ip and 7 mg/kg, po). Devoid of any side effects seen with MPEP and benzodiazepines. Reported to weakly affect the activities of other enzymes and receptors tested (IC50 = 30 µM for MAO-A, >100 µM for mGlu1R, 2R & 7R, and >300 µM for NR2BR).
生化/生理作用
Cell permeable: yes
Primary Target
mGluR5
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 5 nM in Ca2+-flux assay
Target Ki: 16 nM for mGluR5 (metabotropic glutamate receptor subtype-5)
重悬
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.
其他说明
Bradbury, M.J., et al. 2005. J. Pharmacol. Exp. Ther.313, 395.
Busse, C.S., et al. 2004. Neuropsychopharmacology29, 1971.
Roppe, J.R., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett.14, 3993.
Klodzinska, A., et al. 2004. Neuropharmacology47, 342.
Cosford, N.D.P., et al. 2003. J. Med. Chem.46, 204.
Brodkin, J., et al. 2002. Eur. J. Neurosci.16, 2241.
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