苹果酸卡博替尼

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更新日期	2024-08-02

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中文名称:苹果酸卡博替尼	英文名称:Cabozantinib Malate
CAS:1140909-48-3	纯度规格: 99%

描述	Cabozantinib (S-malate)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	VEGFR2:0.035 nM (IC50)
体外研究	XL184（0.1-0.5μM）抑制所有MPNST细胞中的组成型和诱导型MET磷酸化及其产生的下游信号传导。 XL184（>0.1μM）引起显着的MPNST细胞生长抑制;需要更高的XL184剂量来抑制NSC生长。 XL184处理阻断HGF诱导的MPNST运动和侵袭（在NSC上发现的类似作用）[2]。在细胞试验中，cabozantinib抑制MET和VEGFR2以及KIT，FLT3和AXL的磷酸化，IC50值分别为7.8,1.9,5.0,7.5和42μM。 Cabozantinib还响应来自MDA-MB-231（IC50 = 5.1 nM），A431（IC50 = 4.1 nM），HT1080（IC50 = 7.7 nM）和B16F10（IC50 = 4.7 nM）培养物的条件培养基抑制小管形成细胞[3]。
体内研究	卡博替尼（60mg / kg，ip）降低肿瘤血管分布，在动物中降低范围从3mg / kg的67％至30mg / kg的83％。与载体的相应值[1]相比，在10周龄开始治疗7天的RIP-Tag2小鼠中的肿瘤在XL880后小40％，在XL184后小35％。 XL184（30 mg / kg）显着降低小鼠的微血管密度[2]。卡博替尼（100mg / kg，口服）抑制体内刺激肝脏肝细胞中HGF的MET磷酸化和VEGF刺激的FLK1磷酸化，同时抑制持续8小时后的两种靶标。卡博替尼（100mg / kg，口服）破坏肿瘤血管系统并促进肿瘤和内皮细胞死亡。 Cabozantinib（1-60 mg / kg，po）抑制肿瘤生长并促进体内肿瘤消退[3]。

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公司简介

关于缔都以创新与发展创造价值　缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2016-08-09 （9年）	注册资本	1000.000000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学农药原药,食品与饲料添加剂,催化剂及助剂,有机原料,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药化工有限公司

VIP 5年

公司成立：9年
注册资本：1000.000000万
企业类型：有限责任公司
主营产品：精细化工品，原料中间体的生产
公司地址：陕西省渭南市蒲城县陈庄镇东鲁村

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