FHD-286 是一种高效、选择性、变构和口服的小分子 BRG1 (SMARCA4) 和 BRM (SMARCA2) 酶抑制剂,这两种高度相似的蛋白质是 ATP 酶,或 BAF 复合物的催化引擎,染色质调节系统中的关键调节器之一。在临床前研究中,FHD-286已显示出对多种恶性肿瘤(包括血液肿瘤和实体瘤)的抗肿瘤活性。澳大1期临床试验正在积极招募患者。AML 和 MDS 的 1 期临床试验目前处于全面临床暂停状态。要了解有关这些研究的更多信息,请访问 ClinicalTrials.gov。(此处链接转移性葡萄膜黑色素瘤,此处链接AML 和 MDS)。
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