别名
(S)-4,11-二乙基-3,4,12,14-四氢-4-羟基-3,14-二氧代-1H-吡喃并[3′,4′:6,7]中氮茚并[1,2-b]喹啉-9-基酯,CPT-11,[1,4′-联吡啶]-1′-羧酸
应用
盐酸伊立替康用于::与5-氟尿嘧啶联合使用,在MDA-MB-231乳腺癌细胞中筛选生长抑制功能。在高级别阑尾癌(HGA)和低级别阑尾癌(LGA)中筛选化学敏感性。作为化学治疗剂,与热休克蛋白抑制剂(HPSC1)联合使用,研究对HT29结肠癌细胞的细胞毒性。
生化/生理作用
抗癌药伊立替康是一种前药,在组织羧酸酯酶作用下转化为7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)——一种有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂。通过UDP葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)的葡萄糖醛酸化作用,可终止该药的作用。该药物能增强组织对辐射损伤的敏感性,因此可用于肿瘤的放射治疗。 抗癌药伊立替康是一种前药,在组织羧酸酯酶作用下转化为7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)——一种有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂。通过UDP葡萄糖醛酸转移酶的葡萄糖醛酸化作用,可终止该药的作用。
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