该化合物的特点是能够转化（ROH）为相应的对甲苯磺酸酯（ROTs），或对甲苯磺酸酯的衍生物（英文：tosylate）：
CH3C6H4SO2Cl + ROH → CH3C6H4SO2OR +
对甲苯磺酸酯可通过氢化锂铝发生裂解反应：
4 CH3C6H4SO2OR + LiAlH4 → LiAl(O3SC6H4CH3)4 + 4 RH
因此，上述两个反应可成为脱去羟基的一种方法。
同样的，对甲苯磺酰氯还可以与胺反应制备：
CH3C6H4SO2Cl + R2NH → CH3C6H4SO2NR2 + HCl
得到的磺酰胺化合物不具碱性，甚至伯胺生成的磺酰胺是显弱酸性的。
制备对甲苯磺酸酯和对甲苯磺酰酰胺时，反应条件都有碱的参与，其作用是缚酸剂。其中碱的选择对于对甲苯磺酰化非常重要，典型的碱包括：碳酸钾、三乙胺和吡啶等等。另外还有一些不太常用的碱，如催化量的三甲基氯化铵和三乙胺反应生成的也是一种高效的碱。
在多肽的合成中，氨基酸被一个个添加到肽链上使得肽链延长，对甲苯磺酰氯可被用来保护这些氨基酸的氨基：
HOOC-CH2-NH2 + Tos-Cl → HOOC-CH2-NH-Tos
氨基被保护的氨基酸的羧基可以在脱水剂（如）的作用下与肽链游离氨基之间脱水，从而形成新的肽键；氨基上的Tos基可以用钠氨还原的方式被除去，重新形成游离的氨基；可以进行下一个肽键的合成，如此循环操作得到整条肽链。故对甲苯磺酰氯在此的作用就是使得氨基钝化，防止相同氨基酸的羧基氨基之间漫无目的地脱水，避免了大量副反应的产生。然而现在在肽链合成方面最常用的氨基保护基是9-芴甲氧羰基（Fmoc）。