体外研究:ONC212在一大组胰腺癌细胞系中显示出抗增殖作用,ONC212的效能至少比ONC201增加10倍。在灵敏的胰腺癌细胞系中,ONC212比ONC201更早诱
导凋亡并且浓度更低。 ONC212对急性骨髓性白血病(AML)和套细胞淋巴瘤(MCL)细胞系(例如,p53野生型OCI-AML3细胞中141.0nM,MOLM13细胞中
105.7nM,以及265.2nM中的ED50s发挥有效且显着的凋亡作用 p53空的JeKo-1细胞系)。 OCI-AML3细胞凋亡的时程分析显示ONC212花费超过36小时开始诱导细
胞凋亡。 ONC212显着诱导Sub-G1凋亡细胞和/或细胞周期停滞。
体内研究:ONC212在黑素瘤和肝细胞癌异种移植物模型中显示出改善的功效。 ONC212具有广泛的治疗窗口,可接受的PK曲线,并且在结肠和三阴性乳腺癌中在
有效剂量下没有毒性证据的小鼠口服耐受良好。 ONC212表现出快速的活性动力学。 ONC212半衰期略短于ONC201,12小时血液清除率,T1 / 2为4.3小时,Cmax
为1.4 mg / mL。尽管全身清除,它仍具有延长的药效学效应。口服ONC212在人黑素瘤异种移植物和肝细胞模型中显示有效的抗肿瘤功效。 ONC206和ONC201均
抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移,而ONC212仅抑制侵袭
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