甲基多巴,是一种有机化合物,化学式为C10H13NO4,为白色结晶性粉末,可溶于热水、稀酸和稀碱,微溶于冷水和丙酮等有机溶剂,主要用作抗高血压药,用于中、重度或恶性高血压,还有镇静、降低眼压作用,尤其适用于肾性高血压及肾功减退的高血压,主要损害心血管系统、肝脏、血液系统等。
中文名
甲基多巴
外文名
Methyldopa
别 名
L-甲基多巴
化学式
C10H13NO4
分子量
211.214
CAS登录号
555-30-6
EINECS登录号
209-089-2
熔 点
306 至 307 ℃(分解)
外 观
白色结晶性粉末
安全性描述
S24/25
药品简介
播报分类
循环系统药物 > 抗高血压药物 > 肾上腺素能神经元阻断药
药理作用
甲基多巴主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药,能兴奋延髓孤束核与血管运动中枢之间的抑制性神经元,使外周交感神经受抑制,从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动传出,同时,周围血管阻力及血浆肾素活性降低,血压因而下降。
药代动力学
单剂口服为4~6h,多次口服为2~3天。血药浓度在2~4h达到峰值。持续时间单次给药为12~24h。多次给药为24~48h。体内分布以肾脏的浓度最高,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏,代谢产物为α甲基去甲肾上腺上腺上腺素。经肾排泄,有90%的甲基多巴和其代谢物随尿排出。
适应症
高血压,较适用于肾性高血压和妊娠高血压。
禁忌症
急性肝脏疾患和嗜铬细胞瘤禁用。
注意事项
1、冠心病、震颤麻痹、抑郁史者慎用。
2、甲基多巴可引起荧光,干扰某些测定。也有报道血小板及白细胞抗体的补体结合试验阳性、Coombs试验阳性、抗核抗体阳性,经停药后均可恢复。
3、治疗期间应监测血常规、肝功能,血尿素氮、血钾、血钾、血尿酸可能增高。血转氨酶及胆红素可能增高,提示肝损害。
不良反应
嗜睡、乏力、抑郁、眩晕、头痛、口干、直立性低血压。还有腹泻、发热、水肿、胰腺炎、皮疹、涎腺炎、性功能障碍。偶见帕金森综合征、关节痛
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和肌痛、心绞痛加剧、心动过缓、白细胞减少、血小板减少和黄疸等。
用法用量
1、(1)成人:开始每次0.25g,每天2~3次,可每2天递增,维持剂量为每天0.5~2g,剂量不宜超过每天3g。(2)儿童:每天10mg/kg,可每2天递增至每天65mg/kg,剂量不宜超过每天3g。
2、静脉注射:(1)成人:每次0.25~1g,每天3~4次,剂量不宜超过每天3g。(2)儿童:每次5~10mg/kg,每天3~4次,可递增至每天65mg/kg或每天3g。
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