阿瑞匹坦

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发货地	江西
更新日期	2024-07-05

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中文名称:阿瑞匹坦	英文名称:Aprepitant
CAS:170729-80-3	品牌: 江西瑞威尔
产地: 国产	保存条件: 常温避光密封储存
纯度规格: 99% HPLC	产品类别: 原料药
是否进口: 否	用途: Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM
产品规格: 100g,1kg	含量: 98%

中文名	阿瑞吡坦
英文名	Aprepitant
中文别名	阿瑞匹坦 \| 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮 \| 醋胺硝唑
英文别名	更多

描述	Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体研究领域 >> 神经疾病
靶点	Kd: 86 pM (Neurokinin 1 receptor)[1]
体外研究	Aprepitant降低代谢活性，估计IC50值为20μM。 Aprepitant诱导细胞生长抑制和G1细胞周期停滞。 Aprepitant显着诱导Nalm-6细胞凋亡，凋亡通过caspase-3激活介导。 Aprepitant（20μM）诱导p53积累和促凋亡p53靶基因的表达[2]。 Aprepitant（1,5,10μM）以剂量依赖性方式离体抑制来自抑郁和未抑制的HIV阴性个体的MDM中的HIV感染。 Aprepitant的IC90值相当于10μM，IC50值约为5μM[4]。
体内研究	Aprepitant可预防B. burgdorferi体内NHP感染诱导的NK-1R表达增加。 Aprepitant治疗可预防B. burgdorferi诱导的NHP脑脊液中CCL2蛋白水平的增加。 Aprepitant治疗可预防B. burgdorferi诱导的NHP背根神经节中CCL2和CXCL13 mRNA表达的增加，防止B. burgdorferi诱导的脊髓中CCL2，CXCL13，IL-17A和IL-6 mRNA表达的增加。 NHP中。阿瑞匹坦治疗减弱了B. burgdorferi感染引起的星形胶质细胞活性/数量的减少[1]。阿瑞匹坦（10mg / kg，ip）显着减弱小鼠中AMPH和可卡因产生的CPP表达和运动激活。相反，阿瑞匹坦显着增强吗啡产生的CPP的表达，同时显着抑制吗啡调节的小鼠的运动活性。 Aprepitant不会诱导显着的CPP或条件性位置厌恶或运动激活或抑制[3]。与未处理的对照相比，阿瑞吡坦（125mg /天，口服）导致病毒RNA的血浆水平降低1个对数[4]。
细胞实验	通过活细胞摄取噻唑基蓝四唑溴（MTT）来评估阿瑞吡坦对Nalm-6细胞代谢活性的抑制作用。将细胞以5000个细胞/孔的密度接种到96孔板上。在用5,10,15,20和30μM的阿瑞匹坦处理24,36和48小时后，将细胞进一步与100μLMTT（0.5mg / mL）在37℃温育3小时。未处理的细胞被定义为对照组。在用100μLDMSO溶解沉淀的甲+后，用ELISA读数器在578nm的波长下测量光密度测定。
动物实验	将15只恒河猴麻醉并用1×108活螺旋体鞘内接种到小脑延髓池中，而5只恒河猴未感染，并在取出等量的CSF后接受1mL RPMI 1640培养基。通过来自至少尸检组织样品的阳性培养证实了体内B.burgdorferi感染的建立。研究组动物2周，包括两只对照动物（其中一只用阿瑞匹坦治疗），两只感染和未治疗的动物，和两只用阿瑞匹坦治疗的感染动物。研究第二组动物4周，包括3只对照动物（其中一只用阿瑞匹坦治疗），5只感染和未治疗的动物，和4只用阿瑞匹坦治疗的感染动物。动物每天接受平均剂量的阿瑞匹坦每天28±6mg / kg，并且在接种前2天开始药物治疗。这些剂量与NHP中所选药物的标准兽医方案一致，并且研究的4周持续时间排除了在伯氏疏螺旋体感染后8周发生的神经病理学的发展。
参考文献	[1]. Martinez AN, et al. Aprepitant limits in vivo neuroinflammatory responses in a rhesus model of Lyme neuroborreliosis. J Neuroinflammation. 2017 Feb 15;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. Inhibition of tachykinin NK1 receptor using aprepitant induces apoptotic cell death and G1 arrest through Akt/p53 axis in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells. Eur J Pharmacol. 2016 Nov 15;791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Differential effects of aprepitant, a clinically used neurokinin-1 receptor antagonist on the expression of conditioned psychostimulant versus opioid reward. Psychopharmacology (Berl). 2017 Feb;234(4):695-705. [4]. Barrett JS, et al. Pharmacologic rationale for the NK1R antagonist, aprepitant as adjunctive therapy in HIV. J Transl Med. 2016 May 26;14(1):148.

密度	1.5±0.1 g/cm3
熔点	75-76 °C(lit.)
分子式	C23H21F7N4O3
分子量	534.427
精确质量	534.150208
PSA	83.24000
LogP	4.23
外观性状	灰白色至淡黄色水晶般的固体
折射率	1.564
储存条件	-20°C Freezer
水溶解性	水溶性：不溶；微溶：乙醇

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公司简介

江西瑞威尔生物科技有限公司，注册地江西省峡江县，在南昌设有办事处，武汉设有分公司。公司依托母公司江右云商丰富的互联网运营优势及数字中台技术支持，将科技贯穿于研发、生产、检测及采购、仓储、销售的所有环节，满足了科研客户分散、品种要求多样化、频繁购买且单次量小的需求，在业内形成了良好的口碑。公司深耕科研试剂领域，科研试剂产品广泛应用于高等院校、科研院所以及生物医药、新材料、新能源、节能环保、航空航天等高新技术产业和战略性新兴产业相关企业的研发机构，产品使用者多为科学家和一线研发工程师，赢得了众多知名客户的信赖。目前与公司发生直接业务往来的科研机构、大学院校、政府、军队等企业和机构超过数量200家。

成立日期	2021-02-01 （4年）	注册资本	200万
员工人数	10-50人	年营业额	￥ 500万-1000万
主营行业	医药原料	经营模式	贸易,工厂

江西瑞威尔生物科技有限公司

VIP 3年

公司成立：4年
注册资本：200万
企业类型：有限责任公司
主营产品：美罗培南三水物替加环素奥美沙坦酯雷米普利马来酸依那普利盐酸罗匹尼罗盐酸屈他维林富马酸卢帕他定盐酸米诺环素甘油缩甲醛
公司地址：吉安市峡江县仁和镇新陂村官山组

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