别名
3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺,A-83-01,A83-01
生化/生理作用
A 83-01是一种TGFβ激酶/激活素受体样激酶(ALK 5)的抑制剂(IC50= 12nM),可阻止Smad2/3的磷酸化并抑制TGFβ诱导的生长。 A 83-01可阻断Smad2的磷酸化并抑制TGF-β诱导的上皮-间质转化。 此外,A 83-01可抑制由TGFβI型受体ALK-5、活化素IB型受体ALK-4、和结节型I受体ALK-7诱导的转录活性。 A-83-01可诱导新生Nkx2.5-eGFP(+)细胞的扩增。
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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