Staurosporine具有从抗真菌到抗高血压的生物活性。对这些生物活性的兴趣导致了化学和生物学方面的大量研究工作以及抗癌治疗潜力的发现。星形孢菌素的主要生物活性是通过预防ATP与激酶的结合来抑制蛋白激酶。这是通过星形孢菌素对激酶上的ATP结合位点的更强亲和力来实现的 。
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