熔点>236oC(dec.)沸点471.1±55.0°C(Predicted)密度1.63储存条件2-8°C溶解度DMSO(Slightly),Methanol(Slightly)酸度系数(pKa)7.23±0.40(Predicted)形态Solid颜色PaleYellow用途2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩即5-(2-巯基-4-噻唑基)噻吩-2-甲酰胺,是盐酸阿罗洛尔的中间体。盐酸阿罗洛尔是一种选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂,临床上主要用于治疗轻至中度原发性高血压Chemicalbook、心绞痛、快速型心率失常和原发性震颤等。在选择抑制β-肾上腺素受体的同时,对α1-肾上腺素受体有轻微阻滞作用,进而降低交感神经的张力,使得降压效果更理想。盐酸阿罗洛尔由日本住友制药株式会社研发,1985年首次在日本上市。将63.00g(0.86mol)叔丁胺,39.51g(0.17mol)三乙基苄基氯化铵加入至350ml无水甲醇中。升温至65~70℃,将环氧氯丙烷的甲醇溶液(401.21g(4.34mol)环氧氯丙烷溶于700ml无水甲醇)缓慢滴加至上述体系中。滴加完毕,保温反应5小时。反应完毕,减压浓缩。在残余物中,依次加入结构式IV的化合物83.36g(0.344mol)、131.30g(0.95mol)碳酸钾、28.55gChemicalbook(0.172mol)碘化钾,升温至70~75℃,保温反应。反应完毕,降温至0~10℃,向上述体系依次加入300ml水,600ml二氯甲烷,静置分液。弃去水层,有机相加入80.00g无水硫酸钠干燥。过滤,滤液减压浓缩,残余物加入30ml浓盐酸(12N),搅拌使溶解。减压浓缩,残余物加入240ml乙酸乙酯和75ml无水甲醇,搅拌析晶。过滤,滤饼于60℃下干燥,得目标化合物(14.73g,黄色固体),收率:10.50%。
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