1、 将4-氯-3-硝基苯甲酸用氯化亚砜氯化,在三氯化铝催化下与苯缩合,再经胺化、还原得到3,4-二氨基二苯甲酮,然后经环合制成甲苯达唑。也可将3,4-二氨基二苯甲酮盐酸盐加入由S-甲基异硫脲硫酸盐、氯甲酸甲酯、氢氧化钠反应得到的混合物中,再加入醋酸钠,在85℃反应45min,亦可制得甲苯达唑。
2、 以邻二氯苯和苯甲酰氯为原料,经缩合、氨化、环合而得。将邻二氯苯、苯甲酰氯、无水三氯化铝混合,于130-135℃下搅拌反应4h。稍冷后倾倒入稀盐酸中,过滤、水洗至中性,得二氯二甲苯酮粗品。粗品溶于盐酸,加活性炭回流脱色0.5h。脱色液冷却至10℃以下。过滤后干燥得2,4-二氯二苯甲酮。收率70%。将2,4-二氯二苯甲酮、氯化亚铜、氯化镁、氨水在高压釜中,200-210℃和5-6MPa下反应15h。冷却至40-50℃后过滤,滤饼溶于稀盐酸,加入活性炭脱色(80℃,0.5h)。脱色液冷却至10℃,析出结晶。经过滤、干燥得3,4-二氨基二甲苯酮盐酸盐,收率65%。再与氰氨基甲酸甲酯环合得产品。折叠